探究枳实质量：哪些因素影响最大?

内容来自微信公众号：药境求索

枳实指标成分是什么？采收，基源，规格，加工，炮制等因素如何影响？本文将进行探讨。

枳实为临床常用中药，具有破气消积、化痰散痞的功效。根据《؜中国药典》2020 年版记载，枳实为芸香科植物酸橙 Citrus aurantium L.及其栽培变种或甜橙 C. sinensis Osbeck 的干燥幼果。

1、

辛弗林是什么成分？

《中国药典》2020年版规定：

本品含辛弗林（C9H13NO2）不得少于0.3%。

  辛弗林（Synephrine）是‬芸香科柑橘属植物枳  实、枳壳、陈皮、青皮等多种中药材中的一种  生物碱，是这些中药材中起主要药理作用的有  效成分之一。

辛弗林与麻黄碱有着相似的化学结构式，辛弗林

属于生物碱中的麻黄碱类，分子结构中同时存在

酚羟基和氨基，因此辛弗林具有两性性质，与酸

碱均能结合成盐。辛弗林易溶于有机溶剂，难溶

于水。

由于其结构和麻黄碱相似，因此具有麻黄

碱和去甲肾上腺素类似的生理活性，具有促进脂质

代谢、升压、强心、收缩支气管和抗抑郁症等作用。

2、枳实采收期，对辛弗林含量及其他成分有什么影响呢？

《中国药典》2020年版规定：5～6月收集自落的果实。但是，通过跟供货商交流发现，种植户在整个生长周期均收集脱落的果实，晒干后用筛网筛分，直径小于25mm当枳实，大于25mm当枳壳销售。这就导致，枳实与枳壳的区分只凭大小，乱了时节。

2.1 对含量的影响

《中国药典》枳实药‌材含量指标是按干燥品计算，含辛弗林不得少于 0.30%，本研究不同采收期不同大小等级的枳实均符合药典标准，枳壳含量明显低于此标准，其他黄酮类成分也有很大的差异，因此传统认为枳壳不能代替枳实使用有一定的依据。研究发现，随着采集季节的延后，辛弗林含量呈明显下降趋势[1]。

2.2 对浸出物的影响

按《中国药典》的标准要求，枳实水分不高于15.0%，总灰分不高于7.0%，浸出物不低于12.0%，本研究所有规格的枳实均符合要求，且浸出物远高于药典标准；枳壳药材水分不高于12.0%，总灰分不高于7.0%，枳壳药材也符合药典标准。不同采收期酸橙药材水分、浸出物含量大小顺序均为大果酸橙（枳实）＞中果酸橙（枳实）＞未熟酸橙（枳壳）＞小果酸橙（枳实）；《中国药典》标准没有要求测定枳壳浸出物，但从本研究测定结果来看，其浸出物含量较高；不同采收期酸橙药材总灰分大小顺序为小果酸橙（枳实）＞中果酸橙（枳实）＞大果酸橙（枳实）＞未熟酸橙（枳壳）[5]。

中果、大果更符合《中国药典》规定的性状标准，药材性状趋于稳定，故6月中旬采摘酸橙果实，作为枳实药材为佳，7月上中旬采摘酸橙果实，适宜作为枳壳药材。

‬3、枳实的直径对含量的影响

《中国药典》20年版描述：本᠎品呈半球形，少数为球形，直径0.5-2.5cm。研究发现：橙皮苷、柚皮苷和辛弗林的含量变化还与枳实大小有关，其中，药材直径增大，辛弗林随之减少,柚皮苷含量随之增加，但柚皮苷与橙皮苷总量与枳实大小关系不大[3]。

4、辛弗林成分在“肉”和“瓤”中的分布是否存在差异？

通常将枳实药材的外果皮和中果皮部位称为“肉”,分隔成多室的内果皮及其附着的囊状毛称为“瓤”。因此也有将“翻肚如盆口”性状特征描述成为“肉厚瓤小”,是优质枳实最具特色的性状特征之一。实验研究发现，辛弗林成分在“肉”和“瓤”中的分布无明显差别[2]。

5、酸橙与甜橙内在质量有什么差异？哪一种辛弗林含量更高？ 

《中国药典》2020 年版记载，枳实为芸香科植物酸橙及其栽培变种或甜橙的干燥幼果。两种基源均可药用，市场的主流商品是酸橙，甜橙主要是长成熟，供应水果市场。

枳实药材（酸橙—半球形）图片来源于公众号“药用植物图鉴”

枳实药材（酸橙—球形）图片来源于公众号“药用植物图鉴”

枳实药材（甜橙—球形）图片来源于公众号“药用植物图鉴”

（1）瓤囊占横切面积的百分比不同，甜橙瓤囊占横切面积的百分比更大

（2）酸橙枳实的醇溶性浸出物更高些

（3）两种枳实辛弗林含量存在差异，根据统计，甜橙枳实的含量更高一些

一般情况下，两种枳实的辛弗林含量都能符合药典标准[4]。6.切制对含量的影响    理论上,很多中药成分经过清洗、润制、切片、烘干的过程之后，含量会有所下降。但是，经过数次工业化大生产的数据发现，切制后的枳实，其辛弗林含量较原料呈一个上升趋势，最大上升幅度能达到26%。因此，猜测枳实在润制和干燥的过程中，可能有其他物质转化为辛弗林。

枳实切制、麸炒后的含量变化

切制枳实的现场

润制过程：用水浸泡1～2小时，取出闷润12-24小时，至内外湿度一致。冬季可用蒸汽适当热润。

7.炮制对含量的影响

枳实经麸炒后，麸炒枳实的挥发油含量大幅减少，成分种类也发生变化,橙皮苷、柚皮苷、辛弗林等成分含量也有下降。其中挥发油成分的大量减少，缓解了其发汗作用和对肠道的刺激性。即“麸炒”分别从消化系统、循环系统等角度降低了枳实生品的“燥性”。

这可能与生物碱类物质的熔点较低有关。辛弗林的熔点为187 ℃，N－甲基酪胺的熔点只有130 ℃，而炒制的温度大多在180 ℃以上，甚至能够达到220 ℃。因此在炒制过程中，生物碱类物质可能会有所损失。辛弗林和N－甲基酪胺均含有酚类结构，在高温炒制过程中发生氧化反应也可能是含量变化的原因之一。所以，炒制过程一定要控制好时间和炒制程度，以不超过25分钟为宜，电磁炒药机设置温度为240-260度。

8.储藏时间对辛弗林含量的影响

研究发现，辛弗林在药材中的稳定性良好，其含量不会随着贮存时间的延长而有较大变化。